4-Androstenediol und Cyclodextrine-Ein Match, das im Bodybuilding-Himmel gemacht wurde?

4-Dione… 5-Dione… Nor 4-Diol… Nor 4-Dion… 4-Diol… frustrierend, nicht wahr? Wenn Sie so etwas wie ich sind, haben Sie wahrscheinlich alle widersprüchlichen Meinungen darüber, welche Prohormone tatsächlich effektiv sind, wann Sie sie nehmen und wie sie sie nehmen sollen. Für zahlreiche Personen ist die Auswahl einer gründlich getesteten Mischung aus Prohormonen eine Antwort. Eine andere Antwort ist, sich darüber zu erziehen, was jeder im Körper tut. Und es sind nicht nur Verbesserungen, die verwirrend sind, sondern auch die vielen Nahrungsergänzungsmittel auf dem heutigen Markt. Ich sollte eine Ladedosis einnehmen oder meine Nahrungsergänzungsmittel mit Traubensaft, Kaffee, heißem oder kühlem Wasser, wenig spitzblasen oder maximaler Absorption auf den Kopf stellen, um sie verkehrt herum zu hängen. Das Problem übertreibe, aber ich mache dies nicht einfach, um zu schimpfen, ich versuche tatsächlich einen Punkt darüber zu machen, wie die heutige Ergänzungsbranche mit theoretischen Ideen, die im besten Fall nicht viel mehr als falsche Annahmen sind, wild gelaufen ist. Versteh mich nicht falsch, ich bin sicherlich für wissenschaftliche Spekulationen, denn es ist genau diese Art von Ideenaustausch, die zu Fortschritten führt. Ich bin jedoch nicht für die Vollgasmarketing solcher Annahmen und das Parading der nachfolgenden Produkte, die von der realen Wissenschaft nachgewiesen werden. In Übereinstimmung mit meinem persönlichen Standpunkt, über theoretisch fundierte Produkte zu sprechen, aber nur diejenigen zu empfehlen, die von der tatsächlichen wissenschaftlichen Forschung unterstützt werden, ist die folgende Reihe von Artikeln ein Versuch, die „Andro -Extravaganz“ anzugehen, die die Bodybuilding -Community dominiert.

Andro Science: Absorption von Prohormonen

Das Interview im vergangenen Monat mit dem geschätzten Dr. Tim Zeigenfuss bot eine gute Einführung in Prohormone im Allgemeinen und in 4-Androstenediol, dem einzigen Prohormon, das tatsächlich eine kluge wissenschaftliche Unterstützung in Bezug auf die Testosteronerhebung hat. Die Wahrheit ist, dass der Pinnacle Popper (eine hauptsächlich 4-Adiol-Mischung aus Prohormonen) das einzige Prohormonprodukt ist, das das Potenzial zur Erhöhung der Testosteron- und Mager-Körpermasse und der körperlichen Leistung bei Männern zeigt (1). Ich bin in vollem Umfang zu, dass die Diols ein echtes Potenzial haben und dass die -diones für die Erhöhung des Testosterons ziemlich nutzlos sind (um nicht zu sagen, dass sie ohne eine Rolle im Bodybuilding sind). Obwohl ich glaube, dass Nor-Diols ein gewisses Potenzial haben (aus theoretischer und anekdotischer Sicht), gibt es immer noch keine direkten Daten, die ihre Sicherheit oder Wirksamkeit befassen. Als Forschungswissenschaftler (nicht gegen mich festhalten) kann ich etwas nicht empfehlen, das nicht recherchiert wurde. Das Endergebnis ist, dass Produkte, die hauptsächlich 4-Androstenediol enthalten, der richtige Weg zu sein scheinen, wenn Sie daran interessiert sind, Testosteron zu verbessern und milde ergogene Wirkungen zu erzielen.

Wie erwartet ist es nicht so einfach wie die Auswahl des „richtigen“ Prohormons. Die Haupthürde, die Nahrungsergänzungsmittel, einschließlich Prohormonen, erobern muss, ist das Problem der Absorption in den Körper und die Stabilität im Körper, die einst absorbiert sind. Jede Ergänzung hat eine bestimmte Reihe von „Problemen“ mit Absorption und Stabilität. Der Hauptpunkt, den ich erreichen möchte, ist, dass wenn wirksame Mengen eines Nahrungsergänzungsmittels nicht in den Körper gelangen können oder wenn einmal im Körper die Ergänzung schnell abgebaut wird, ist dies genauso nutzlos wie eine ineffektive Ergänzung. Prohormone zeigen ein interessantes Problem in Bezug auf Absorption und Abbau.

Der Erwachsene -Verdauungstrakt vom Mund bis zum Dünndarm, in dem viele Nährstoffabsorption auftritt, wird mit Zellen ausgekleidet, die uns vor großen externen Substanzen „schützen“. Beim Kauf für diese Substanzen (von denen einige sehr vorteilhaft und einige nicht so vorteilhaft sind) sollte der Verdauungstrakt mit den Substanzen „seinen Weg“ haben und sie niederbrechen. Diese zerstörten Teile können die schützenden zellulären Barrieren überqueren. In vielen Fällen ist unser „Darm -Gatekeeper“ natürlich eine gute Sache. Wenn dieser Schutz nicht aufgetreten wäre, würden ausländische Invasoren den Körper viel mehr Chaos anrichten als Steinkälte auf dem WWF -Raw. In einigen Fällen ist dies jedoch nicht so groß, wenn wir versuchen, Nahrungsergänzungsmittel wie Kreatin oder Prohormone in den Körper zu bringen. Zusätzlich zu dieser ersten (Darm-) Barriere müssen die Substanzen mit dem Äquivalent der Flughafensicherheit des Körpers… der Leber kämpfen.

Da Substanzen in den Körper aufgenommen werden, werden sie in die Leber gebracht, wo sie etwas als „erster Pass -Metabolismus“ ausgesetzt sind. Die Leberbildschirme alle Passanten und deaktiviert alles, was sie als schädlich betrachtet. Leider unterliegen alle unsere Nahrungsergänzungsmittel sowohl während der Absorption als auch der Deaktivierung durch den ersten Pass -Metabolismus sowohl Modifikation als auch Deaktivierung. Aus diesem Grund werden Nahrungsergänzungsmittel wie Kreatin und Prohormone wahrscheinlich im Körper modifiziert, und diese Modifikationen können sie tatsächlich inaktivieren. Als Reaktion darauf werden übermäßig große Dosen von Nahrungsergänzungsmitteln im Kauf eingenommen, um nur einen kleinen Prozentsatz davon in die B zu erhaltenLood, wo sie ihre Auswirkungen tatsächlich fördern können. Dies ist besonders bei Prohormonen der Fall. Deprimierend, nicht wahr? Nun, verzweifle nicht, nicht alles ist verloren. weiter lesen.

Da sowohl pharmazeutische als auch Ergänzungswissenschaften voranschreiten, wurden neue Liefermethoden entdeckt, um die Verabreichung von Arzneimitteln und Nahrungsergänzungsmitteln zu ermöglichen, die normalerweise entweder durch den Verdauungstrakt oder die Leber inaktiviert werden. Diese neuartigen Abgabesysteme können nur dazu beitragen, die Nahrungsergänzungsmittel in unserem Bodybuilding -Arsenal zu erstellen, unabhängig davon, ob es sich um Prohormone oder andere Leistungsverstärkungsgänzungsmittel handelt, viel effektiver. Bist du schon begeistert? Sie sollten darauf zurückzuführen sein, dass die Einführung von Cyclodextrinen in die Ergänzungsbranche den Teint der Prohormondebatte verändert hat.

Cyclodextrine sind modifizierte Kohlenhydrate, Strings von Glukosemolekülen, die, wenn sie zusammen gebunden sind, einen Donut -förmigen Ring mit einer hohlen Innenhöhle bilden. Die Benennung des Cyclodextrin -Moleküls basiert auf der Anzahl und den Eigenschaften der Glukosemoleküle innerhalb des Ringabschnitts. Sechs, sieben und acht Glukoseeinheiten, die Cyclodextrin -Moleküle bilden, werden als Alpha, Beta bzw. Gamma bezeichnet. Zu den relevanten und interessanten Eigenschaften von Cyclodextrinmolekülen gehört die Tatsache, dass sie zwei sehr unterschiedliche Aktivitätsregionen haben. Der äußere Teil des Cyclodextrin -Moleküls ist „hydrophil“ (es ist in wässrigen Umgebungen sehr gut angezogen und löst sich sehr gut auf), während der Innenteil des Cyclodextrins „hydrophobe“ ist (angezogen von Molekülen, die Wasser abweisen).

Da Prohormone hydrophob sind und dazu neigen, Wasser abzuwehren, passen sie gut in den inneren Teil des Donuts und bleiben dort versteckt, sicher vor dem Wasser des Körpers. Der äußere Teil des Cyclodextrins ist jedoch völlig frei, sich durch die wässrigen Körperteile zu verlagern und aufzulösen. Dies ist wesentlich, da diese Eigenschaften es Prohormonen ermöglichen, das Cyclodextrin zu verwenden, um sie an die Zellmembranen zu begleiten und sehr schnell mit der Membran zu interagieren. Dies kann tatsächlich im sublingualen Raum im Mund auftreten und das Schicksal regelmäßiger alter oraler Prohormone vermeiden, die tendenziell im Dünndarm und/oder der Leber inaktiviert werden.

Im Wesentlichen können sich die Cyclodextrin -komplexierten Prohormone schnell in den Körper schleichen, bevor der Körper „seinen Weg“ mit ihnen hat. Um dies Fußball Trikot in die richtige Perspektive zu rücken, analysieren wir, wie sich die Entbindung von Cyclodextrin verändert hat des Magens oder der Leber. Jetzt können Sportler einfach Cyclodextrin-komplexe Prohormone im wässrigen Speichel des sublingualen Raums auflösen lassen. In dieser letzteren Situation ist nur 15-25 mg Prohormon-oder etwa ein Zehntel der Dosis-erforderlich, um die doppelte Wirkung zu erzielen. Im Wesentlichen ermöglicht der Prozess der Cyclodextrin -Komplexierung von Prohormonen, dass praktisch das gesamte Prohormon ohne große Verschlechterung absorbiert werden kann. Klingt ziemlich aufregend, nicht wahr?

Bevor Sie das erste Cyclodextrin-komplexe Prohormon kaufen, das Sie finden können, möchte ich, dass Sie erkennen, dass nicht alle Cyclodextrine gleich sind. Die beiden vorherrschenden Formen von Cyclodextrin, die in Prohormonkomplexen verwendet werden, sind die Cyclodextrine von Beta und Hydroxypropyl Beta (HPB). Sprechen wir über Sicherheit und Effektivität. Es wurde gezeigt, dass HPB-Cyclodextrine ein besseres Sicherheitsprofil haben und viel wasserlöslicher sind und als Beta-Cyclodextrine und aus diesem Grund die beste Wahl für die Verwendung in Prohormonkomplexen (2,3,4,5) zu sein. In Bezug auf die Sicherheit scheint bei kleinen oralen Dosen kein Cyclodextrin mit einer Toxizität verbunden zu sein, sodass die relativen Sicherheitsprofile für die in Prohormonkomplexen verwendeten Dosen kein Problem sein müssen (2,4). Da es noch nie eine Studie gegeben hat, in der die Wirksamkeit von HPB- und Beta -Cyclodextrin -komplexierten Prohormonen von Kopf an Kopf verglichen wurde, ist niemand sicher, ob die verstärkte Löslichkeit von HPB Cyclodextrin tatsächlich zu einer Zunahme der Prohormonabsorption führt. Bei allem anderen würde ich bei der Auswahl eines Ergänzungsmittels, das mein Testosteron, mein Aussehen und meine Leistung erhöhen könnte, wahrscheinlich die Ergänzung wesentlich eher das gewünschte Ergebnis erzielen.

Leider ist nicht alles gleich, da HPB -Cyclodextrin etwas viel teurer ist als Beta -Cyclodextrin. Da das Beta -Cyclodextrin die erschwinglichste Verbindung ist, haben einige Unternehmen Beta -Cyclodextrin anstelle von HPB Cyclodextrin verwendet, um ihre Prohormone zu komplexen, um die Kosten ihres Produkts zu senken. Wie gesagt, obwohl es noch nie eine Kopf -an -Kopf -Studie gegeben hat, die die beiden in Bezug auf die Absorption verglichen hat, scheint HPB so zu sein, dass es eine viel wirksamere Wahl sein könnte (basierend auf vorhandenen, wenn auch indirekten Daten). In diesem Fall ist es jedoch jeder Mann für sich, zwischen Kosten und relativen Wirksamkeit zu wählen. Wie üblich warte ich immer noch auf den Forschungsshowdown zwischen HPB und Beta Cyclodextrins BEFIch sage wirklich, einer ist besser als der andere.

Zu diesem Zeitpunkt möchte ich überprüfen, ob es in Bezug auf die verfügbaren Forschungsergebnisse anscheinend die Kombination von 4-Androstenediol- und HPB-Cyclodextrin ist, ein Match ist, das im Bodybuilding-Himmel hergestellt wird. Abhängig von den eigenen Zielen können auch andere Prohormone als ebenso attraktive Partner für Cyclodextrin aufgedeckt werden. Wie bei allem Wissen gibt uns nur die Zeit die endgültigen Fluminense Heimtrikot Antworten. Derzeit bin mir einige Projekte bewusst, die durchgeführt werden, um die Auswirkungen von HPB-Cyclodextrin-komplexierten 4-Androstenediol zu untersuchen. Hoffentlich werden die Ergebnisse bald zur Prüfung verfügbar sein und unser aktuelles Wissen über Prohormone und Bodybuilding erhöhen.

Als schnelles nachträglicher Gedanke, obwohl der Schwerpunkt dieses kurzen Artikels Prohormone lag, zeigen sich Cyclodextrine in der Nahrungsergänzungsbranche und eine Vielzahl interessanter Anwendungen für Cyclodextrine werden untersucht. Die pharmazeutische Industrie hat mit der Manipulation der Freisetzung eines Arzneimittels in das Blut experimentiert, indem ein Cyclodextrin-Molekül kombiniert wird, das ihre Arzneimittelkomponente schnell mit Molekülen mit verzögerten Release freisetzt, die ihre Arzneimittelkomponenten länger binden (3). In diesem Fall kann eine Arzneimittelkombination eine sofortige Freisetzung und eine verzögerte Freisetzungskomponente haben. Dies ermöglicht eine kurze Zeit der Arzneimittelabgabe beim Kauf, um den Blutspiegel schnell zu erhöhen, und eine verzögerte Zeit, in der ein Teil des Arzneimittels für später „retten“ und bei Bedarf freigelassen werden kann. Mit dieser „schnellen/langsamen Kombination“ kann auch der anatomische Bereich, in den ein Medikament freigesetzt wird, manipuliert werden. Durch die Verwendung eines schnell absorbierenden Cyclodextrin -Komplexes kann ein Teil des Arzneimittels in die Mundhöhle absorbiert werden, während die verzögerte Freisetzungskomponente bis im Dünndarm oder in einem anderen Bereich warten kann, um sein aktives Arzneimittel freizusetzen. Progressive Nahrungsergänzungsunternehmen verwenden bereits Verbindungen wie Inulin als Methode zur Ausweitung der Nährstoffabgabe/-verfügbarkeit. Möglicherweise sehen wir in Zukunft Cyclodextrin/Inulin -Produkte? Halten Sie Ihre Augen offen für Anwendungen solcher Liefertechnologie.

*** Dieser kurze Artikel ist exklusiv für ironmagazine.com, die Reproduktion in irgendeiner Form ohne vorherige Zustimmung ist strengstens untersagt. ***

www.precision-nutrition.com

——————————————————————— über den Autor Dr. John M. Berardi PhD, CSCs, CSCs

Dr. Berardis Standpunkt ist einfach: Menschen aus allen Lebensbereichen, von Fußballstars über Fußballtrainer bis hin zu Fußballmüttern, sollten Zugang zu den jüngsten Entwicklungen in Bezug auf Gesundheit, Bewegung und Nährstoffwissenschaften haben. Dr. Berardi und sein Unternehmen Precision Nutrition, Inc. haben einen Zweck: die jüngsten in fortgeschrittenen Ernährungsforschung zu nehmen und es anderen auf eine Weise anzuweisen, die keinen fortgeschrittenen Abschluss erfordert, um herauszufinden. Dr. Berardi hat einen Doktoranden an der University of Western Ontario (2005) mit einer Spezialisierung auf den Bereich der Biologie und der Nährstoffbiochemie gemacht. Vor seiner Doktorandenstudien studierte Dr. Berardi Sportwissenschaft an der Eastern Michigan University (Masters Program; 1999) sowie Gesundheitswissenschaft, Psychologie und Sichtweise an der Lock Haven University (Bachelor -Programm; 1997). Derzeit ist Dr. Berardi außerordentlicher Professor für Sportwissenschaft an der Universität von Texas in Austin. Durch seine Firma Precision Nutrition, Inc. arbeitet Dr. Berardi seit über einem Jahrzehnt in der Übung und Ernährung und arbeitet mit Einzelpersonen aus allen Lebensbereichen zusammen, vom sitzenden bis zu Sportlern auf höchstem Niveau. www.precision-nutrition.comreferences: 1. TN Ziegenfuss und DJ Kerrigan. Sicherheit und Wirksamkeit der Prohormonverwaltung bei Männern. Jeponline Vol 2 No4 19992. T Loftsson, Me Brewster. Pharmazeutische Anwendungen von Cyclodextrinen 1. Arzneimittel Solubilisierung und Stabilisierung. Journal of Pharmaceutical Science 1996 Okt; 85 (10): 1017-253. Ra Rajewski, VJ Stella. Pharmazeutische Cerezo Osaka Trikot Anwendungen von Cyclodextrinen 2. In -vivo -Arzneimittelabgabe. Journal of Pharmaceutical Science 1996 Nov; 85 (11): 1142-694. T